酶催化在药物合成中的应用进展 2023-08-28

本篇文章介绍烯还原酶  ,氧化酶  ,水解酶  ,裂解酶  ,多酶联用 。

Osimertinib(奥希替尼)的商业化合成 2023-08-28

原发性肺癌是我国最常见的恶性肿瘤  ,每年新增患者数量众多 。从病理和治疗角度  ,肺癌大致可以分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类  ,非小细胞肺癌患者约占80%-85%  ,其中约有30%-40%会发生EGFR突变 。

Osimertinib(奥希替尼)是一种口服第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)  ,由阿斯利康(AstraZeneca)开发  ,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC) 。2015年11月  ,美国FDA批准Osimertinib用于转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的治疗 。Osimertinib是美国FDA有史以来上市最快的抗癌药  ,从临床到上市仅用了2年 。2017年3月  ,Osimertinib获得国家食品药品监督管理局批准  ,用于二线治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者 。

PEG的合成挑战与突破 |综述 2023-08-12

PEGs作为药物修饰利器  ,ADC与PROTAC药物linker  ,最近几年来一直得到市场的热捧 。今天  ,和大家分享PEG 及其衍生物合成的最新进展  ,重点关注聚合物的合成、可扩展性和纯度 。此外  ,还讨论均匀 PEG 的应用、副作用和可克服这些缺点的可能替代聚合物 。

Osimertinib(奥希替尼)的商业化合成 2023-08-09

原发性肺癌是我国最常见的恶性肿瘤  ,每年新增患者数量众多 。从病理和治疗角度  ,肺癌大致可以分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类  ,非小细胞肺癌患者约占80%-85%  ,其中约有30%-40%会发生EGFR突变 。

Macitentan(马昔腾坦)的商业化合成 2023-08-09

肺动脉高压(PAH)非常凶险  ,一度被称为“心血管疾病中的癌症” 。PAH的特点是肺血管阻力持续升高  ,导致右心室衰竭和死亡 。国内肺动脉高压的发病率为1~2/100万  ,属于罕见病范畴 。